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Zur Behandlung der erektilen Dysfunktion sollte die Einnahme mindestens eine halbe Stunde vor der sexuellen Aktivität erfolgen — üblicherweise werden hierzu zehn Milligramm Tadalafil eingenommen. So lässt sich ein gleich bleibender Wirkstoffspiegel im Blut erzielen, wodurch man freier in der Planung ist. Die hierbei übliche Tadalafil-Dosierung beträgt fünf Milligramm beziehungsweise vierzig Milligramm.
Die Einnahme sollte immer ungefähr zur gleichen Tageszeit erfolgen. Weiterhin kommt es bei jedem hundertsten bis tausendsten Behandelten zu Überempfindlichkeitsreaktionen, Schwindel, verschwommenem Sehen, Augenschmerzen, Ohrensausen, beschleunigtem Herzschlag, niedrigem oder erhöhtem Blutdruck, Atemnot, Nasenbluten, Bauchschmerzen, Hautausschlag, vermehrtem Schwitzen, Blut im Urin und Brustschmerzen.
Tadalafil kann bei Frauen nur zur Behandlung der pulmonal-arteriellen Hypertonie eingesetzt werden. Vor der ersten Einnahme sollte stets eine ärztliche Untersuchung durchgeführt werden, besonders hinsichtlich der Herzfunktion. Die Tadalafil-Dosis sollte bei schweren Nierenfunktionsstörungen verringert werden. Zur Behandlung von Patienten mit Leberfunktionsstörungen liegen keine Untersuchungen vor.
Die Enzyme, die Tadalafil in der Leber abbauen, bauen auch andere Arzneistoffe ab. Dadurch kann es bei gleichzeitiger Einnahme dazu kommen, dass einer der Wirkstoffe verstärkt, der andere dagegen vermindert abgebaut wird und sich somit anreichert. Dies gilt beispielsweise, wenn Tadalafil zusammen mit dem Anti-Pilzmittel Ketoconazol, dem HIV-Wirkstoff Ritonavir oder dem Antibiotikum Erythromycin eingenommen wird.
Ebenso kann dieser Effekt beim Konsum von Grapefruitsaft auftreten. Weitere Arzneistoffe führen bei zeitgleicher Einnahme zu einem verstärkten Abbau von Tadalafil, wodurch dessen Wirkung vermindert oder sogar ganz aufgehoben wird. Dazu gehören Wirkstoffe wie das Antibiotikum Rifampicin und die krampflösenden Mittel Phenobarbital, Phenytoin und Carbamazepin. Eine der gefährlichsten Wechselwirkungen kann sich bei der Einnahme von Tadalafil zusammen mit Nitraten zur Blutdrucksenkung ergeben.
Die Kombination dieser Wirkstoffe ist daher unbedingt zu vermeiden. Sämtliche Präparate mit dem Wirkstoff Tadalafil sind in Deutschland rezeptpflichtig und nur nach ärztlicher Verschreibung in der Apotheke zu bekommen. Tadalafil wurde Ende in Deutschland und Ende in den USA von der Pharmafirma Lilly Pharma auf den Markt gebracht. Tadalafil-Generika werden frühestens erwartet, da dann das Patent für den Wirkstoff Tadalafil ausläuft - falls es nicht verlängert wird.
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