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Bupropion ist ein Aminoketonderivat mit Amphetaminähnlicher Struktur. Es wird angenommen, seine Wirkung beruhe auf einer Hemmung der Wiederaufnahme von Neurotransmittern. Im Vergleich mit anderen Antidepressiva hat Bupropion in vitro eine verhältnismässig schwache Affinität zu den Transmitter-Wiederaufnahmepumpen. In vivo dürften aber die verschiedenen aktiven Metaboliten siehe unten zyban bestellen eine Rolle spielen. Die Substanz wird in hohem Ausmass metabolisiert; es entstehen drei aktive Metaboliten Hydroxybupropion, Threohydrobupropion und Erythrohydrobupropion. Für die Umwandlung in Hydroxybupropion ist hauptsächlich das Zytochrom-Isoenzym CYP2B6 verantwortlich; dieser Metabolit erreicht — etwa 7 Stunden nach der Einnahme des Medikamentes — eine maximale Plasmakonzentration, die siebenmal höher ist als diejenige von Bupropion selbst.

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Der Wirkungsort liegt im Gehirn, wahrscheinlich im Mark, und die Wirkung ist reduzierend sympathischer Ausgang. Beispiele für zentral wirksame Antihypertensiva sind Methyldopa und Clonidin. Methyldopa wird in Methylnoradrenalin umgewandelt, das ein falscher Transmitter ist mit reduzierter Wirkung auf Noradrenalinrezeptoren im Gehirn. Clonidin stimuliert präsynaptische Rezeptoren auf sympathischen Neuronen im Gehirn, die reduziert die Menge an freigesetztem Noradrenalin. Durch diese beiden Mechanismen kommt es zu einer Abnahme des sympathischen Outputs zum periphere Blutgefäße.

Stimulierende Abführmittel wirken, indem sie die Darmnerven stimulieren, Dies führt zu einer Kontraktion der glatten Muskulatur und einer Erhöhung der Peristaltik. Gleichzeitig Zeit erhöhen sie die Flüssigkeitssekretion aus der Darmschleimhaut. Stimulierende Abführmittel können Bauchkrämpfe verursachen. Stimulierende Abführmittel sind für eine längere Anwendung ungeeignet, da dies zu übermäßigem Verlust von Kaliumionen und ein Dickdarm, der nicht mehr auf Stimulation reagiert. Sie sind, jedoch nützlich zur Entleerung des Darms vor einer Operation und zur radiologischen Bildgebung. Sie haben eine Wirkung im Inneren auf diese Weise verwendet werden Bisacodyl und Natriumpicosulfat.