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Neben der Nikotinersatztherapie ist seit dem Jahr der Wirkstoff Bupropion zur Tabakentwöhnung zugelassen. Die Wirksamkeit einer Behandlung mit Bupropion zur Raucherentwöhnung ist wissenschaftlich belegt. Erst im Verlauf der Behandlungserfahrungen wurde die Wirksamkeit des Mittels zur Reduktion des Rauchverlangens festgestellt. Bupropion hemmt die Wiederaufnahme von Dopamin und Noradrenalin und immitiert dadurch die Nikotinwirkung, ohne an die nikotinergen ACh-Rezeptoren zu binden. Es mildert durch diesen Wirkmechanismus Entzugserscheinungen und reduziert das Rauchverlangen. Das Medikament ist verschreibungspflichtig, die Behandlung mit Bupropion sollte in Zusammenarbeit mit einem Arzt erfolgen. Notwendig ist eine sorgfältige körperliche Untersuchung sowie die Feststellung, ob das Medikament aus medizinischer Sicht für den einzelnen geeignet ist.

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Bupropion ist ein Aminoketonderivat mit Amphetaminähnlicher Struktur. Es wird angenommen, seine Wirkung beruhe auf einer Hemmung der Wiederaufnahme von Neurotransmittern. Im Vergleich mit anderen Antidepressiva hat Bupropion in vitro eine verhältnismässig schwache Affinität zu den Transmitter-Wiederaufnahmepumpen. In vivo dürften aber die verschiedenen aktiven Metaboliten siehe unten ebenfalls eine Rolle spielen. Die Substanz wird in hohem Ausmass metabolisiert; es entstehen drei aktive Metaboliten Hydroxybupropion, Threohydrobupropion und Erythrohydrobupropion. Für die Umwandlung in Hydroxybupropion ist hauptsächlich das Zytochrom-Isoenzym CYP2B6 verantwortlich; dieser Metabolit erreicht — etwa 7 Stunden nach der Einnahme des Medikamentes — eine maximale Plasmakonzentration, die siebenmal höher ist als diejenige von Bupropion selbst. Sowohl Bupropion als auch Hydroxybupropion haben eine Plasmahalbwertszeit von durchschnittlich etwa 20 Stunden. Die beiden anderen Metaboliten sind weniger aktiv als Hydroxybupropion, weisen jedoch eine längere Eliminationshalbwertzeit um 35 Stunden auf. Ein Fliessgleichgewicht der Plasmaspiegel von Bupropion und Metaboliten wird bei regelmässiger Verabreichung nach rund 8 Tagen erreicht.

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In den USA werden Amphetamine - trotz unbefriedigender Datenlage - traditionell off label auch zur Behandlung depressiver Patienten verwendet. Bupropion ist ein schwacher Noradrenalin- und Dopamin- Wiederaufnahmehemmer. In einer Studie 3 mit der als bioäquivalent eingestuften zweimal täglich anzuwendenden SR-Zubereitung schneiden beide Dosierungen gleich ab. Eine optimale Dosis lässt sich in Studien nicht ermitteln. Von drei weiteren zulassungsrelevanten Studien 8,9, die jedoch nicht publiziert sind, fallen zwei im prädefinierten primären Endpunkt negativ aus.

Sein Wirkungsmechanismus umfasst wahrscheinlich die neuronale Wiederaufnahmehemmung von Noradrenalin und Dopamin und die Blockade von nikotinischen Acetylcholinrezeptoren. Die Wirksamkeit von Bupropion zur Tabakentwöhnung stützt sich auf 40 randomisierte Studien Stand, in denen Bupropion über mindestens 6 Monate mit Placebo oder anderen Medikamenten verglichen wurde. Die Chance, länger als sechs und wahrscheinlich auch 12 Monate abstinent zu bleiben, lässt sich mit der Einnahme von Bupropion etwa verdoppeln. Somit ist Bupropion etwa ähnlich wirksam wie Nikotin-Ersatzpräparate. Sie verbessert die Erfolgsrate nach einem Jahr aber nicht sehr wesentlich 23 vs.

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Konsultation Algorithmus Nikotinentzug 2. Bupropion nimmt Einfluss auf den Noradrenalin- und den Dopaminstoffwechsel, ursprünglich wurde bupron kosten Medikament als Antidepressivum eingesetzt. Nicht am Abend einnehmen, sonst sind die Schlafstörungen stärker. Den Rauchstopp für einen passenden Tag der 2. Dauer empfohlen werden Monate bis zu Monaten, falls erforderlich. Preis Zyban, mg Retardtabletten, 30 Stück Fr.

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Auf sie durchqueren den synaptischen Spalt und binden an Rezeptoren auf dem postsynaptischen Neuron. Die Bindung des Neurotransmitters an seinen Rezeptor ist sehr kurz, bewirkt aber eine Stimulation oder Hemmung des postsynaptischen Neurons. Siehe Abbildung Übertragung. Die Ereignisse, die an einer Synapse stattfinden, d. Synthese von Neurotransmittern, Speicherung in Vesikeln, Freisetzung, Interaktion mit Rezeptoren und eventuelle Inaktivierung liefern Ziele für Arzneimittelwirkung.