Schleifendiuretika wurden im Rahmen der Behandlung der Syphilis entdeckt. Allerdings eher zufällig als Nebeneffekt. Novasurol war hier das Mittel, welches als Quecksilberverbindung diente. Anfang des 20 Jahrhunderts war dies der Standard zur Behandlung von Ödemen, obwohl es zu vielen Vergiftungen führte. Im Laufe der Zeit entwickelte und entgiftete man das Produkt immer weiter.
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Medikamente sind potenziell giftige Substanzen und müssen vom Körper möglichst schnell ausgeschieden werden wie möglich. Dies steht oft im Widerspruch zu ihrem beabsichtigten therapeutischen Einsatz, ist aber dennoch was generell passiert. Der Hauptausscheidungsweg von Arzneimitteln und Arzneimittelmetaboliten erfolgt über die Nieren. Beseitigung variiert von Person zu Person und hängt von der Stoffwechselrate einer bestimmten Person ab Droge, die Geschwindigkeit der Urinproduktion und den pH-Wert des Urins.
Das Nephron ist die grundlegende Struktur- und Funktionseinheit dessen es gibt ungefähr eine Million in jeder Niere.
Längerer Gebrauch von Antibiotika kann große Darm und unterbrechen diesen Zyklus und erhöhen die Ausscheidung des Arzneimittels aus den Fäzes. Unerwarteter Verlust eines Arzneimittels auf diese Weise seine therapeutische Wirkung verringern kann. Durchfall kann einen ähnlichen Effekt haben. Die Wirksamkeit oraler Kontrazeptiva kann auf diese Weise verringert werden. Bestimmte Medikamente werden über den Ablauf ausgeschieden; die Ausscheidungsrate ist plasmaabhängig Konzentration, Alveolarluftkonzentration und Blutgasverteilung.