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Durchblutung im Gliedmaßen wird durch das Anlegen eines Tourniquets vor der Injektion des Anästhetikums verhindert. Wann das Tourniquet entfernt wird, besteht die Gefahr von systemischen Nebenwirkungen durch große Mengen des Anästhetikums in den allgemeinen Kreislauf gelangt. Alle Lokalanästhetika blockieren Natriumionenkanäle, sodass Natriumionen nicht hineinfließen können Neuronen. Dies hemmt die Übertragung von Aktionspotentialen entlang des Individuums Neuronen.
Natriumionenkanäle können sich in drei verschiedenen Zuständen befinden offen, geschlossen oder inaktiviert.
Sie sollten zusammen mit Metformin angewendet werden, wenn die Glukosekontrolle mit Metformin allein nicht ausreichend. Nebenwirkungen sind Hypoglykämie und Überempfindlichkeitsausschläge. Pioglitazon und Rosiglitazon sind ebenfalls relativ neu. Sie reduzieren die Insulinresistenz durch die Erhöhung der Aufnahme von Glukose in Leber, Fettgewebe und Skelettmuskulatur. Sie kann zusammen mit Metformin oder Sulfonylharnstoffen oder allein angewendet werden, jedoch nur, wenn diese Medikamente nicht eingesetzt werden können vertragen oder sind kontraindiziert.
Nebenwirkungen sind Magen-Darm-Störungen und Gewichtszunahme.